3D结构图
Mol
相似结构
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68-35-9 磺胺嘧啶
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避光密闭保存。
化学性质:It is White or white-like crystal or powder and is odorless and tasteless. It gradually becomes dark upon exposure to light. It is insoluble in water, soluble in boiling water (1:60), slightly soluble in ethanol and acetone and insoluble in chloroform and ether. It is easily soluble in dilute hydrochloric acid, sodium hydroxide solution or ammonia solution. Its melting point is 252~256 ℃ (decomposition occurs at the same time). Its sodium salt is a white crystalline powder and is odorless with slightly bitter taste. Its sodium salt gradually turns to brown color up exposure to light. When being subject to long-term storage in the moist air, it can slowly absorb carbon dioxide and precipitate out sulfadiazine. It is soluble in water, slightly soluble in ethanol, but insoluble in chloroform and ether. Its 10% aqueous solution has a pH of 9.5 to 10.5. 颜色:Powder 物理属性:白色或类白色结晶或粉末。熔点252-256℃。几乎不溶于水,在37℃时,pH=5.6的水中溶解度为13mg/100ml,pH=7.5的水中溶解度为200mg/100ml。微溶于乙醇或丙酮,易溶于稀盐酸、氢氧化钠溶液或氨溶液中,无臭,无味,遇光渐变暗。 酸度系数(pka):pKa 2.21(H2O t = 25 I = 0.5 (NaCl)) (Uncertain) 溶解性:几乎不溶于水,在37℃时,pH=5.6的水中溶解度为13mg/100ml,pH=7.5的水中溶解度为200mg/100ml。微溶于乙醇或丙酮,易溶于稀盐酸、氢氧化钠溶液或氨溶液中 存储温度:0-6°C磺胺类药,有抑菌与收剑作用;
为磺胺类药的优良品种,抗菌作用较强,疗效较好,吸收较快,排泄较慢,在血中有效浓度较高。临床用于治疗上呼吸道感染。流行性脑膜炎、中耳炎、疖痈、产褥热、尿道感染及急性菌痢等。;
磺胺类抗生素,依靠抑制二氢蝶酸合成酶(dihydropteroate synthase)阻止合成二氢蝶酸。作用模式: 抑制原核生物叶酸合成。;
用途 磺胺类抗生素,依靠抑制二氢蝶酸合成酶(dihydropteroate synthase)阻止合成二氢蝶酸。 作用模式: 抑制原核生物叶酸合成。 用途
Sulfadiazine是磺胺类抗生素。 用途 Sulfadiazine 是一种磺胺类抗生素 (antibiotic) 具有抗疟活性,可用于弓形虫病的研究。 生产方法 以丙炔醇为原料,经氨氧化、缩合、醇析、精制而得。
第2部分 危险性概述
- 紧急情况概述:
-
吞咽有害。造成皮肤刺激。可能导致皮肤过敏反应。造成严重眼刺激。吸入可能导致过敏或哮喘病症状 或呼吸困难。可引起呼吸道刺激。
- GHS危险性类别:
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急性经口毒性 类别 4
皮肤腐蚀 / 刺激 类别 2
皮肤致敏物 类别 1
严重眼损伤 / 眼刺激 类别 2
呼吸道致敏物 类别 1
特异性靶器官毒性 一次接触 类别 3
- 标签要素:
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- 象形图:
- 警示词:
-
危险
- 危险性说明:
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H302 吞咽有害。
H315 造成皮肤刺激。
H317 可能导致皮肤过敏反应。
H319 造成严重眼刺激。
H334 吸入可能导致过敏或哮喘病症状 或呼吸困难。
H335 可引起呼吸道刺激。
- 防范说明:
-
- 预防措施:
- P264 作业后彻底清洗。
- P270 使用本产品时不要进食、饮 水或吸烟。
- P280 戴防护手套/穿防护服/戴防 护眼罩/戴防护面具。
- P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾。
- P272 受沾染的工作服不得带出工作场地。
- P284 [在通风不足的情况下] 戴呼吸防护装置
- P271 只能在室外或通风良好处使 用。
- 事故响应:
- P301+P312 如误吞咽: 如感觉不适,呼叫解毒中心/ 医生
- P330 漱口。
- P302+P352 如皮肤沾染: 用水充分清洗。
- P321 具体治疗 ( 见本标签上的…… )。
- P332+P313 如发生皮肤刺激: 求医/就诊。
- P362+P364 脱掉沾染的衣服,清洗后方可 重新使用
- P333+P313 如发生皮肤刺激或皮疹: 求医/就诊。
- P305+P351+P338 如进入眼睛: 用水小心冲洗几分钟。如戴隐 形眼镜并可方便地取出,取出 隐形眼镜。继续冲洗。
- P337+P313 如仍觉眼刺激: 求医/就诊。
- P304+P340 如误吸入: 将人转移到空气新鲜处,保持 呼吸舒适体位。
- P342+P311 如有呼吸系统病症: 呼叫解毒中心/医生/……
- P312 如感觉不适,呼叫解毒中心/医生
- 安全储存:
- P403+P233 存放在通风良好的地方。保 持容器密闭。
- P405 存放处须加锁。
- 废弃处置:
- P501 按当地法规处置内装物/容器。
- 预防措施:
- 物理和化学危险:
- 无资料
- 健康危害:
- 吞咽有害。造成皮肤刺激。可能导致皮肤过敏反应。造成严重眼刺激。吸入可能导致过敏或哮喘病症状 或呼吸困难。可引起呼吸道刺激。
- 环境危害:
- 无资料
- 中国海关编码:2935009090
- 概述:2935009090 其他磺(酰)胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:6.5% 普通关税:35.0%
- 申报要素:品名, 成分含量, 用途
- Summary:2935009090 other sulphonamides VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:35.0%
- 分子量:250.277g/mol
- 化合物是否规范:True
- 准确质量:250.05244675
- 同位素质量:250.05244675
- 复杂度:327
- 可旋转化学键数量:3
- 氢键供体数量:2
- 氢键受体计数:6
- 拓扑极表面积:106
- 重原子数量:17
- 确定原子立构中心数量:0
- 不确定原子立构中心数量:0
- 确定化学键立构中心数量:0
- 不确定化学键立构中心数量:0
- 同位素原子计数:0
- 共价键单元数量:1
- CACTVS Substructure Key Fingerprint:AAADccBzsABAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAA8QAAAAAAAAAABwAAAHAQQQAAACAjBUgQ90ZZIEAKgADRnZHDCgDkxAqAJ2Dg4ZJiIKKLA2dGEJAhokAJIyCcQAAAAAAQAAAAAAAAACAAAAAAAAAAAAAAAAA==
以上信息由盖德化工网编辑整理。 化学性状 白色或类白色结晶或粉末,无臭,无味,遇光渐渐变暗色。几不溶于水,溶于沸水(1∶60),微溶于乙醇和丙酮,不溶于氯仿和乙醚,易溶于稀盐酸、氢氧化钠溶液或氨溶液。熔点252~256℃(同时分解)。其钠盐为白色结晶性粉末,无臭,味微苦。遇光渐变棕色。久置潮湿空气中,即缓缓吸收二氧化碳,析出磺胺嘧啶。易溶于水,微溶于乙醇,不溶于氯仿和乙醚。10%水溶液pH为9.5~10.5。 磺胺嘧啶银 磺胺嘧啶银是磺胺嘧啶的银盐,又名烧伤宁,是一种外用烧伤创面的磺胺药,为白色或类白色结晶性粉末,无嗅,味微苦,遇光或热易变质。在水、乙醇、乙醚或氯仿中均不溶。熔点252~258℃。具有磺胺嘧啶的抗菌作用与银盐的收敛作用,使用后释出银离子和磺胺嘧啶,前者与细菌的DNA和RNA结合,影响细菌的细胞壁形成导致细菌死亡;后者则通过阻止细菌的叶酸代谢而抑制细菌生长。对绿脓杆菌具有强大的抗菌作用,比磺胺米隆强而无后者易致酸中毒的缺点。可用于预防和控制创伤面的绿脓杆菌和大肠杆菌的感染,特别适用于烧伤及烫伤创面感染,可使创面干燥、结痂及促进早期愈合。对预防烧伤后感染效果好,对已发生的感染则疗效较差。
自从1967年FOX将其作为一种局部抗生素应用以来,尽管有人发现有耐药菌株出现,或用后发生溶血、药物疹和白细胞减少等过敏反应,但迄今仍然是一种应用最广泛、效果最好的一种外用药。常用的剂型为1%霜剂和20%混悬液。用时每天换药一次,需把旧药清洗干净,重新涂新药以保证疗效。磺胺嘧啶银盐由磺胺嘧啶钠与硝酸银反应制成。 磺胺嘧啶钠 磺胺嘧啶钠是磺胺嘧啶的钠盐,简称SD-Na。白色结晶性粉末无臭,味微苦,遇日光渐变色,长时间置于潮湿空气中慢慢吸收二氧化碳,将磺胺析出。由磺胺嘧啶与氢氧化钠作用制得。用于治疗溶血性链球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌等的感染。 药动学 本药口服后易吸收(可吸收给药量的70%以上),但吸收较缓慢。单次口服2g后,3~6小时达血药浓度峰值,游离血药浓度峰值约为30~60μg/ml。药物吸收后广泛分布于全身组织及胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水、唾液、汗液、尿液、胆汁中。本药易透过血-脑脊液屏障,也能进入乳汁和通过胎盘屏障。脑膜无炎症时,脑脊液中药物浓度约为血药浓度的50%,脑膜有炎症时,脑脊液中药物浓度可达血药浓度的50%~80%。
本药血浆蛋白结合率低,约为38%~48%。肾功能正常者清除半衰期约为10小时,肾衰竭者可达34小时。磺胺嘧啶药物主要在肝脏经过乙酰化代谢而失效,其次是与肝脏中的葡萄糖醛酸结合而失效。药物主要经肾小球滤过排泄,给药后48~72小时内以原形药物经尿中排出给药量的60%~85%。此外,另有少量药物经粪便、乳汁、胆汁中排出。血液透析可部分清除药物,但腹膜透析不能有效清除药物。 适应证 磺胺类药属广谱抗菌药,但由于目前许多临床常见病原菌对该类药物耐药,故仅用于敏感细菌及其他敏感病原微生物所致的感染。
磺胺嘧啶(不包括该类药与甲氧苄啶的复方制剂)的主要适应证如下:
(1)敏感脑膜炎球菌所致的流行性脑脊髓膜炎的治疗和预防。
(2)与甲氧苄啶合用可治疗对其敏感的流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的中耳炎及皮肤软组织等感染。
(3)星形奴卡菌病。
(4)对氯喹耐药的恶性疟疾治疗的辅助用药。
(5)治疗由沙眼衣原体所致的宫颈炎和尿道炎的次选药物。
(6)治疗由沙眼衣原体所致的新生儿包涵体结膜炎的次选药物。 不良反应 1,有肾损害。本品的乙酰化率低,本品和其乙酰化物在尿中溶解度小,在尿液偏酸性时易析出结晶,损伤肾小管及其他尿路的上皮细胞而引起结晶尿、血尿、蛋白尿,严重者可致尿闭或尿毒症。
2,造血系统反应包括粒细胞减少、急性溶血性贫血、再生障碍性贫血、血小板减少性紫癜等。
3,胃肠道反应有恶心、呕吐等。偶可见黄疸、肝脾肿大。新生儿、早产儿可引起黄疸,甚至出现核黄疸。
4,泌尿系统的损害:由于原型磺胺及乙酰磺胺主要经肾排泄,在尿中浓度较高,如尿液偏酸,其溶解度降低,可在肾小管、肾盂、输尿管或膀胱内析出结晶,引起结晶尿、血尿、管型尿、尿痛、尿少甚至尿闭等症状。
5,过敏反应常见有皮疹、药热等,严重者可出现剥脱性皮炎、渗出性多形红斑等,多在用药7~10天出现。也可见光敏性皮炎。 制备方法 1,丙炔醇法:由乙炔与甲醛在加压(1.96~2.3MPa)下,进行催化(乙炔铜为催化剂)乙炔化反应,制成丙炔醇。再经催化氧化 (2.36MPa)得丙炔醛,同时与二乙胺加成得二乙胺基丙烯醛。然后与磺胺胍缩合,经酸析,精制而成磺胺嘧啶成品。
2,乙烯基乙醚法:由乙炔和乙醇蒸气在氢氧化钾-氧化钙催化下进行加成,生成乙烯基乙醚,然后与二甲基甲酰胺在三氯化磷存在下缩合,再与磺胺胍在甲醇钠存在下环合、酸析而成磺胺嘧啶成品。
化学性质 白色或类白色结晶或粉末。熔点252-256℃。几乎不溶于水,在37℃时,pH=5.6的水中溶解度为13mg/100ml,pH=7.5的水中溶解度为200mg/100ml。微溶于乙醇或丙酮,易溶于稀盐酸、氢氧化钠溶液或氨溶液中,无臭,无味,遇光渐变暗。 其他
1. 性状:白色或类白色结晶或粉末,无臭,无味,遇光渐变暗
2. 密度(g/mL,25/4℃):不确定
3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):不确定
4. 熔点(ºC):253 (dec.)(lit.)
5. 沸点(ºC,常压):不确定
6. 沸点(ºC, 5.2kPa):不确定
7. 折射率:不确定
8. 闪点(ºC):不确定
9. 比旋光度(º):不确定
10. 自燃点或引燃温度(ºC):不确定
11. 蒸气压(kPa,25ºC):不确定
12. 饱和蒸气压(kPa,60ºC):不确定
13. 燃烧热(KJ/mol):不确定
14. 临界温度(ºC):不确定
15. 临界压力(KPa):不确定
16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:不确定
17. 爆炸上限(%,V/V):不确定
18. 爆炸下限(%,V/V):不确定
19. 溶解性:几乎不溶于水,在37℃时,pH=5.6的水中溶解度为13mg/100ml,pH=7.5的水中溶解度为200mg/100ml。微溶于乙醇或丙酮,易溶于稀盐酸、氢氧化钠溶液或氨溶液中
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