疼痛是机体受到伤害性刺激后产生的一种保护性反应,常伴有恐惧、紧张、不安等情绪活动。疼痛又是某些疾病的一种症状,可使人感到痛苦。疼痛是象征危险的信号,促使人们紧急行动,避险去害。在医学上,疼痛是*常见的症状之一 ,疼痛的位置常指示病灶所在,而疼痛的性质间接说明病理过程的类型。另一方面,在不影响对病情的观察的条件下,医生有责任帮助病人消除疼痛。因而无论是麻醉止痛还是一般镇痛措施,都是医学研究的一个重要课题。
非甾体抗炎药(NSAIDs)是一类具有解热、镇痛作用的药物。本类药物镇痛作用部位主要在外周, 在组织受损或发炎时, 局部产生并释放Pg(前列腺素)、缓激肽、组胺、5-羟色胺等致痛物质引起疼痛, pG不仅本身有致痛作用, 并可显著地提高痛觉神经末梢对缓激肽等致痛物质的敏感性, 产生持久钝痛。NSADs可抑制炎症时pG合成, 因而对于慢性钝痛有良好镇痛效果。
分类 | 名称 |
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水杨酸类 | 阿司匹林、氯苯水杨酸 |
苯胺类 | 对乙酰氨基酚 |
吡唑酮类 | 保泰松 |
乙酸类 | 吲哚美辛 |
灭酸类 | 氯灭酸、甲灭酸 |
异丁芬酸类 | 双氯芬酸 |
吡唑酮类 | 保泰松 |
昔康类 | 美洛昔康、吡罗昔康 |
阿片类药物的核心作用机理是激动了中枢神经系统中的阿片受体(opioid receptor),尤其是激动了阿片受体中的μ受体,从而抑制痛觉信号在CNS通路中向上传导的过程,导致最终传导到大脑皮层的痛觉信号强度很低或者全部被过滤掉了,从而实现患者感受到的痛觉减弱或消失,也就是起到了镇痛作用。
疼痛种类 | 用药选择 |
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轻度 | 非甾体抗炎药 |
中度 | 弱阿片类药(可带因、双氢可带因)用于轻、中疼痛和癌性疼痛 |
重度 | 强阿片类药(马啡、哌体啶、芬台尼)用于全身麻醉术后止痛 |
通常情况下结晶出来的原料药粒径大小及分布不能满足制剂需求,需要进一步微粉化处理,使其达到一定的粒度。微粉后的原料药混合含量更为均匀, 制得的片剂更为细腻均匀。更为主要的是提高药物溶出度、溶解度和生物利用度。
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